ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ОСПОЛОТ

OSPOLOT

Форма випуску та склад:

Таблетки.

1 таблетка містить сультіаму 50мг діючої речовини.

Активна речовина: 4-(1,1-dioxothiazinan-2-yl)benzenesulfonamide - 50мг.

Клініко-Фармакологічна група: 

Протиепілептичні засоби. 

Фармакодинаміка

Препарат Осмолот належить до групи антиконвульсантів другого покоління. Є сульфонамідним похідним.
Механізм дії не є остаточно переконливим. Сультіам, як вважають, інгібує карбоангідрид (ізофермент II), який відповідає за регуляцію складу pH.пригнічує моторні центри кори головного мозку, підвищує поріг відщеплювання. При перетравці він швидко і майже повністю всмоктується з травного тракту. Теоретична біодоступність становить не менше 90%. Максимальний час концентрації — 2-8 годин. Терапевтична концентрація становить 60-100 уг/мл. Виводиться переважно з сечею. Він зв'язується з білками плазми крові, приблизно на 60%. Гіоематичні бар'єри легко проходити; рівень спинномозкової рідини дорівнює рівню плазми. Проникає у плацентарний бар'єр та грудне молоко. Він знижує частоту невеликих припадків епілепсії, епілептиформних нападів, пригнічує пароксизмальну електроенцефалографічну активність, пов'язану з характерними розладами абсенсів. Він також ефективний при міоклонічних припадках.

Фармакокінетика

Час концентрації піків — 2-8год. Період напіврозпаду становить 2-9год. Біодоступність не досліджена повністю. Передбачається 90%. Близько 60 % препарату виводиться без змін.

Фармакокінетика у дітей до 12 років.
Фармакокінетика у дітей до 12 років недостатньо вивчена. Дітей до 3 років не вказано. Дітям старше 3 років рекомендовані зменшені дози. Загалом, Soultiam можна використовувати як антиконвульсант третього вибору для всіх показаних форм дитячої епілепсії. У більшості випадків Сультіам застосовується як додатковий препарат при лікуванні часткових епілептичних припадків з вторинним узагальненням або без нього.

Показання до застосування препарату :

• лікування часткових припадків епілепсії;
• лікування роландичної епілепсії в дитинстві.
• генералізована епілептична терапія (я ефективний).
• для складних часових (часткових) пароксизмів;
• при доброякісній частковій епілепсії;
• при синдромі Ландау-Кліффнера;
• синдром псевдо Леннокса-Гасто;
• при синдромі Веста;
• ЕСЕС - епілептичний електричний стан під час повільного сну.

Сультіам (Осполот) більш ефективний при частковій, ніж при генералізованої епілепсії. Ряд досліджень знайшли свій позитивний вплив у складних часткових (темпоральних) пароксизмах. Останні дослідження підтвердили ці результати і показали ефективність сульфанілтіам при доброякісній частковій епілепсії. Сультіам в даний час застосовується в основному при лікуванні доброякісної часткової епілепсії з centro-temporal спайками (роландська епілепсія), при синдромі Ландау-Кліфнера, ESES (електричний епілептичний статус при повільному сні)синдром Леннокса-Гасто. Сультій проявляється також при симптоматичній частковій епілепсії.
Ефект сультиму на ЕЕГ-патерн при доброякісній частковій епілепсії викликає здивування: 80 % хворих незабаром після призначення терапії, в деяких випадках — 48 годин. Проте описані випадки толерантності до суфіляму. Позитивний ефект сультиму на ЕЕГ застосовується в окремих пацієнтів з синдромом Ландау-Кліфнера та ЕЗЕЗ. Відмічено позитивний вплив сультинаму на когнітивні функції цих хворих.

Протипоказання

Осполот не слід використовувати:

• у дітей до 3 років, у хворих з гіперчутливістю до сульфаніламідних похідних та будь-яких допоміжних речовин, що входять до складу смол.

Не рекомендується:

• у хворих у стані гострої інтоксикації алкоголем, снодійними таблетками, анальгетиками, антидепресантами, солями літію,
• у пацієнтів з наркотичною або алкогольною залежністю (підвищений ризик розвитку залежності),
• хворих з тяжкою дихальною недостатністю (ризик загострення), хворих синдромом апное сну (ризик загострення),
• під час першого триместру вагітності (для другого і третього триместру і лактації див. нижче),
• у період годування груддю;
• порушення функцій печінки;
• порушення функцій нирок;
• хвороби крові;
• гіпертиреоз в его истории,
• гострі або хронічні порфірії,
• гіпертонія;
• психічне захворювання;

Застосування при вагітності та лактації

Препарат Осполот не був випробуваний у вагітних та лактаційних жінок. Тому не рекомендується застосовувати препарат при вагітності, якщо тільки потенційні вигоди, на думку лікаря, переважають над можливим ризиком для плоду. У разі вагітності лікар, що відвідує, повинен бути проінформований. У разі призначення Осполоту рекомендується ретельне спостереження.
Жінки дітородного віку повинні використовувати надійні методи контрацепції під час лікування Осполотом і через місяць після зняття.
Виділяють віспу з грудним молоком, тому за необхідності під час лактації годування грудьми слід припинити.

Мутагенність
Осполот не має мутагенних ефектів, як це підтверджено в лабораторних та клінічних дослідженнях.

Тератогенність

Дослідження на лабораторних тваринах (мишей, щурів і кроликів) виявили можливість тератогенної дії Soultiam.

Репродуктивний ефект
Тести, проведені на тваринах (мишей і щурів), не виявили впливу Сультіама на плодючість і вагітність.

Режим дозування

Режим дозування встановлюється індивідуально в залежності від клінічної картини захворювання, ефективності і переносимості препарату.

Перед початком лікування та під час лікування рекомендуються аналізи крові та сечі та інші тести, спрямовані на визначення патології нирок.

Клінічно ефективна доза становить 5 мг/кг. Опорна доза може становити 5-10 мг/кг. Добова доза: Дорослий 400-2000мг; діти: 5-10 мг/кг. Добову дозу за рахунок короткої напівсмерті слід розділити на кілька доз

Препарат приймається під час або після прийому їжі. Таблетки слід проковтнути цілими, приймаючи достатню кількість рідини (наприклад, склянку води). Початкова добова доза віспи для дорослих і дітей становить 5 мг/кг ваги тіла. Кожні 4-7 днів добова доза збільшується на 5 мг/кг. Доза утримання може становити 5-10 мг/кг. Добова доза утримання препарату становить від 400 до 200 мг для дорослих. Для дітей 5—10 мг/кг ваги тіла. Добову дозу беруть у 2 або 3 доз, через короткий період напіврозпаду. Тривалість лікування встановлюється індивідуально. Лікування препаратом віспи не повинно раптово припинятись. Препарат відміняється поступово, протягом 2-3 тижнів.

Побічні ефекти

Відносно безпечний препарат з мінімальними побічними ефектами. Побічні ефекти залежать від дози та зменшуються при зменшенні дози.
Визначення частоти побічних реакцій: Дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), включаючи окремі повідомлення.
З боку ЦНС:
дуже часто - сонливість або безсоння, емоційна ладистість; часто - запаморочення, головний біль, диплепія, нервозність; у деяких випадках — поведінкові порушення, тривога, розгубленість, галюцинації, дратівливість, психотичні розлади, думки про самогубство, біль у суглобі, великі судомні припадки, сонливість, сонливість, кома, поява поліневрит, параестезія.
З боку серцево-судинної системи:
Біль або дискомфорт у грудях, тахікардія, екстрасистолія, ластота AD.
 З боку дихальної системи:
явища гіпервентиляції.
З боку системи травлення:
спостерігається близько 10 % хворих — біль у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання, анорексія, буркотіння, втрата ваги, відсутність апетиту.
Дерматологічні реакції:
рідко — алергічні реакції, синдром Стівена-Джонсона.
З боку кровопостачання:
в окремих випадках - лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечо-статевої системи:

камені нирок, зміни літологічного сечовивідного індексу, ниркова недостатність;

Інше:
частий кашель, випадкові травми.

Немає помітної кореляції між частотою побічних ефектів і віком пацієнта.

Передозування
 

Симптоми:
втома, зниження фізичної активності, втрата інтересу до оточення, зниження настрою, підвищена збудливість, дратівливість.
Лікування: Немає жодного конкретного препарату для лікування передозування Осполотом. Після передбачуваної передозування натуральної віспи можна негайно прокачати шлунок випорожнюючись або викликаючи блювоту з нормальними запобіжними застереження для захисту дихальних шляхів. Він показує загальне технічне обслуговування, включаючи регулярний моніторинг основних показників стану тіла, і ретельне спостереження. Осполот має довге напівжиття, тому його ефекти можуть бути наполегливими. Хоча ніяких формальних досліджень для лікування передозування не проводилось, гемодіаліз зменшив концентрацію плазми сонісаміду у хворих із зниженою функцією ренін, і може розглядатися як лікування симптомів передозування у випадку клінічних показань.

Взаємодія з іншими препаратами
При застосуванні карбамазепіну концентрація вісмуту в крові пацієнта зменшується.
Одночасне використання з ламотригіном, фенітоін підвищує їх вміст крові.
Одночасне застосування лікарських речовин, що пригнічує ЦНС, призводить до підвищення пригнічуючу дію смол на ЦНС.
При цьому при прийому смолпокса з галоперидолом відбувається зниження концентрації останнього в плазмі крові.
Смалпокс зазвичай не впливає на рівень інших антиконвульсантних препаратів (наприклад, прімідону, фенобарбіталу, диффеніну) в плазмі крові.

Препарат зазвичай добре переноситься. Рекомендується відміняти Осполот у пацієнтів з висипками, які не можна пояснити інакше. За всіма пацієнтами з висипками під час застосування опукло® слід уважно стежити, особливо за пацієнтами з іншими протиепілептичними засобами, які можуть викликати висипання на шкірі.
Скасування Осполот у хворих на епілепсію має здійснюватися поступово, щоб уникнути нападів, пов'язаних із вилікуванням.
Виведення супутніх протиепілептичних засобів також слід робити з обережністю.
Пацієнт повинен бути попереджений про те, що алкоголь не можна вживати за допомогою Осполот.
Пацієнти (або їх провідники) повинні негайно повідомити лікаря, якщо у вас хворе горло або гарячка.
Слід бути обережним при застосуванні препарату у хворих з психічними розладами в історії.
При тривалому використанні препарату можуть розвиватися генералізовані припадки.
Вам слід дотримуватися режиму дозування препарату. При невідповідності епілептичні припадки можуть повторюватися.
Якщо пацієнт пропустив чергову дозу препарату або помилково прийняв подвійну дозу, слід продовжувати приймати препарат за звичайною схемою, тобто не компенсувати пропущену дозу або пропустити наступну дозу.
Виникненню дозових побічних ефектів часто перешкоджають початок лікування малими дозами та повільне їх збільшення, а також прийом препарату під час або після прийому їжі.
Якщо у вас є побічні ефекти, які не залежать від прийнятої дози, вам слід припинити приймати опухлі.

Вплив на здатність керувати автомобілем та керувати ним.
Швидкість психічної реакції після прийняття Осполоту може зменшитися. Тому під час лікування хворі повинні уникати водіння та інших видів діяльності, які вимагають високої концентрації та швидкості психомоторних реакцій. Вживання алкоголю одночасно ще більше зменшить швидкість психічних реакцій.

Канцерогенність
Канцерогенність Осполоту вивчена як у дрібних гризунів, так і у більших ссавців. Документально підтверджено, що сультіам не призводить до підвищеного канцерогенезу.

Умови та термін зберігання

Зберігайте в сухому місці за температури, що не перевищує 25ºC.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

3 роки.

Відпуск по рецепту.