ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КСЕПЛІОН

XEPLION

Склад:

діюча речовина: paliperidone palmitate;

1 мл суспензії містить паліперидону пальмітату у кількості, що відповідає 50 мг паліперидону.

Лікарська форма

Суспензія для ін’єкцій пролонгованої дії. 

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. 

Показання.

Підтримуюча терапія симптомів шизофренії у дорослих, стан яких стабілізовано паліперидоном або рисперидоном.

У окремих випадках дорослим пацієнтам з шизофренією, які раніше ефективно лікувалися паліперидоном або рисперидоном, Ксепліон® можна застосовувати без попередньої стабілізації пероральними препаратами даної групи, якщо психотичні симптоми хворого варіюють від легкого до помірного ступеня і якщо показано лікування ін’єкційними лікарськими формами пролонгованої дії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату, або до рисперидону.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Рекомендується з обережністю призначати паліперидону пальмітат одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритмічні засоби ІА класу (наприклад хінідин, дизопірамід) та ІІІ класу (наприклад аміодарон, соталол), з деякими антигістамінними, антипсихотичними та протималярійними (наприклад мефлохін) засобами. Цей перелік інформативний і може бути неповним.

Здатність Ксепліону® впливати на інші препарати.

Не очікується, що паліперидон буде проявляти клінічно важливу фармакокінетичну взаємодію з препаратами, що метаболізуються ізоферментами системи цитохрому Р450.

З огляду на первинну дію паліперидону на ЦНС (див. розділ «Побічні реакції»), слід з обережністю застосовувати Ксепліон® у комбінації з іншими речовинами, які впливають на ЦНС, наприклад з анксіолітиками, більшістю нейролептиків, снодійними засобами, опіатами або алкоголем.

Паліперидон може послаблювати ефект леводопи та інших агоністів дофаміну. Якщо така комбінація  необхідна, зокрема в термінальній стадії хвороби Паркінсона, то слід призначити найнижчу ефективну дозу препарату.

Оскільки паліперидону пальмітат може спричиняти ортостатичну гіпотензію (див. розділ «Особливості застосування»), можливе адитивне посилення цього ефекту при застосуванні паліперидону пальмітату разом з іншими препаратами, що мають такий самий ефект, наприклад з іншими антипсихотиками, трициклічними антидепресантами.

Слід з обережністю застосовувати Ксепліон® у комбінації з препаратами, які знижують  судомний поріг (такими як фенотіазини або бутирофенони, трициклічні антидепресанти або інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трамадол, мефлохін тощо).

Комбіноване застосування паліперидону для перорального застосування пролонгованої дії (12 мг один раз на добу) та вальпроату натрію (від 500 мг до 2000 мг один раз на добу) не впливає на фармакокінетику вальпроату натрію.

Немає клінічних відомостей про взаємодію Ксепліону® та препаратів літію, однак фармакокінетична взаємодія не очікується.

Здатність інших препаратів впливати на Ксепліон®.

Дослідженняin vitro показують можливість мінімальної участі CYP2D6 і CYP3A4 в метаболізмі паліперидону, на сьогодні немає даних про те, що ці ферменти можуть відігравати істотну роль в його метаболізмі. Одночасне застосування перорального паліперидону з пароксетином, потужним інгібітором CYP2D6, не мало клінічно значущого впливу на фармакокінетику паліперидону.

Одночасний прийом перорального паліперидону пролонгованої дії (1 раз на день) та карбамазепіну (200 мг 2 рази на день) призводив до зниження середньої Сmax і AUC паліперидону приблизно на 37 %. Це зниження значною мірою обумовлено збільшенням ниркового кліренсу паліперидону на 35 %, ймовірно, за рахунок активації ниркового P-глікопротеїну карбамазепіном. Дуже невелике зменшення кількості препарату, екскретованого нирками в незміненому вигляді, дає змогу припустити, що карбамазепін лише слабко впливає через CYP на метаболізм або біодоступність паліперидону. На початку застосування карбамазепіну дозу паліперидону пальмітату слід переглянути і у разі необхідності збільшити. Навпаки, при відміні карбамазепіну дозу паліперидону пальмітату слід переглянути і у разі необхідності зменшити.

Одночасне застосування паліперидону пролонгованої дії для перорального застосування (таблетки по 12 мг) з натрію вальпроатом пролонгованої дії (дві таблетки по 500 мг 1 раз на добу) призвело до збільшення Сmax і AUC паліперидону приблизно на 50 %, ймовірно, у результаті підвищення пероральної абсорбції. Оскільки паліперидон не впливає на системний кліренс, не слід очікувати клінічно значущої взаємодії між вальпроатом натрію пролонгованої дії та Ксепліоном®  для внутрішньом’язових ін’єкцій. Такий вид взаємодії не вивчався для Ксепліону®.

Одночасне застосування Ксепліону® та рисперидону або перорального паліперидону.

Оскільки паліперидон є основним активним метаболітом рисперидону, слід проявляти обережність при одночасному застосуванні рисперидону або перорального паліперидону з Ксепліоном® протягом тривалого часу. Дані щодо безпеки одночасного застосування Ксепліону® з іншими антипсихотичними препаратами обмежені.

Одночасне застосування Ксепліону® зі психостимуляторами.

Одночасне застосування психостимуляторів (наприклад метилфенідату) з паліперидоном може призвести до появи екстрапірамідних симптомів при зміні одного або обох засобів для лікування (див. розділ «Особливості  застосування»).

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована початкова доза Ксепліону® становить 150 мг у перший день лікування та 100мг через 1 тиждень (восьмий день лікування). З метою швидкого досягнення терапевтичної концентрації обидві ін’єкції слід вводити в дельтоподібний м’яз (див. розділ «Фармакокінетика»). Третю дозу слід вводити через місяць після другої початкової дози. Рекомендована щомісячна підтримуюча доза – 75 мг; залежно від індивідуальної переносимості та/або ефективності дозу можна збільшити або зменшити в діапазоні 25 – 150мг. Пацієнтам, які мають надлишкову масу тіла або ожиріння, може бути потрібне підвищення дози. Після другої початкової дози наступні підтримуючі ін’єкції можна вводити в дельтоподібний або сідничний м’яз.

Підтримуючу дозу можна коригувати щомісячно. Однак при цьому слід враховувати тривале вивільнення діючої речовини, оскільки ефект корекції дозування може повністю проявитися через кілька місяців.

Перехід з пероральних форм паліперидону пролонгованої дії або рисперидону на Ксепл іон®.

Лікування Ксепліоном® слід розпочинати, як описано вище. Протягом підтримуючого щомісячного лікування Ксепліоном® пацієнти, стан яких раніше був стабілізований таблетками паліперидону пролонгованої дії у різних дозах, можуть досягти такої ж рівноважної концентрації паліперидону при застосуванні у вигляді ін’єкцій. Підтримуючі дози Ксепліону®, необхідні для досягнення такої ж рівноважної концентрації, наведено в таблиці 1.

Передозування.

Симптоми.

У цілому прояви симптомів передозування Ксепліоном® відповідають посиленню відомої фармакологічної дії паліперидону, наприклад сонливість та седація, тахікардія, гіпотонія, подовження інтервалу QT, екстрапірамідні симптоми. Шлуночкова тахікардія за типом «пірует» та фібриляція шлуночків спостерігалися при передозуванні пероральними формами паліперидону. У разі гострого передозування слід враховувати можливість застосуваннями пацієнтами кількох препаратів.

Лікування.

При терапії передозування слід враховувати тривале вивільнення та довгий період напіввиведення паліперидону. Специфічного антидоту до паліперидону не існує. Заходи при передозуванні паліперидону включають симптоматичну терапію та спостереження за клінічним станом пацієнта.

Слід проводити загальні підтримуючі заходи, забезпечити і підтримувати прохідність дихальних шляхів, достатню вентиляцію та насичення крові киснем.

Слід негайно розпочати контроль функції серцево-судинної системи, включаючи постійний моніторинг ЕКГ, для виявлення можливої аритмії. У разі зниження артеріального тиску та циркуляторного колапсу слід вжити відповідних заходів, таких як внутрішньовенне введення розчинів та/або симпатоміметиків. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів застосовують холінолітики. Слід ретельно контролювати стан хворого до його відновлення.

Побічні реакції.

Профіль безпеки.

Найчастішими побічними реакціями під час клінічних досліджень були безсоння, головний біль, тривожність, інфекції верхніх дихальних шляхів, реакції у місці ін’єкції, паркінсонізм,  збільшення маси тіла, акатизія, ажитація, седація/сонливість, нудота, запор, запаморочення, м’язово-скелетний біль, тахікардія, тремор, біль у животі, блювання, діарея, слабкість та дистонія. З них акатизія та седація/сонливість виявилися дозозалежними побічними реакціями.

Побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні паліперидону, наведено у таблиці 3 за системами органів та частотою виникнення у клінічних дослідженнях паліперидону пальмітату. У підгрупі частоти небажані реакції представлено у порядку зменшення серйозності. Частота визначається як дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,  < 1/10), нечасто ( ≥ 1/1000,  < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (˂ 1/10000) та невідомо (не можна встановити з доступних даних).

Система органів

Побічні реакції, що спостерігалися при застосуванні рисперидону

Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій цих речовин є порівнянними (включаючи пероральні та парентеральні лікарські форми).

Опис вибіркових побічних реакцій

Анафілактичні реакції.

Під час постмаркетингового періоду рідко повідомлялося про випадки анафілактичних реакцій після ін’єкцій Ксепліону® у пацієнтів, стан яких попередньо було стабілізовано пероральним рисперидоном або пероральним паліперидоном (див. розділ «Особливості застосування»).

Реакції у місці ін’єкції.

Найчастішою побічною реакцією, пов’язаною із введенням препарату, про яку повідомлялося, був біль. Більшість цих реакцій були від легкого то помірного ступеня тяжкості. Під час усіх досліджень ІІ та ІІІ фази оцінка болю у місці ін’єкцій за візуальною аналоговою шкалою продемонструвала тенденцію до зменшення частоти виникнення та інтенсивності болю з часом. Ін’єкції у дельтовидний м’яз сприймалися більш болючими, ніж ін’єкції у сідничний м’яз. Інші реакції у місці ін’єкції були здебільшого легкого ступеня тяжкості та включали ущільнення (часто), свербіж (нечасто) та виникнення вузликів (рідко).

Екстрапірамідні симптоми.

Екстрапірамідні симптоми включають: паркінсонізм (включає гіперсекрецію слини, м’язово-скелетну скутість, паркінсонізм, слинотечу, ригідність на зразок «зубчатого колеса», брадикінезію, гіпокінезію, маскоподібне обличчя, напруженість м’язів, акінезію, ригідність потиличних м’язів, паркінсонічну ходу, розлади глабелярного рефлексу та паркінсонічний тремор спокою), акатизія (включає акатизію, неспокій, гіперкінезію та синдром неспокійних ніг), дискінезія (включає дискінезію, посмикування м’язів, хореоатетоз, атетоз та міоклонус), дистонія (включає дистонію, гіпертонію, кривошию, мимовільні скорочення м’язів, м’язові контрактури, блефароспазм, мимовільні рухи очних яблук, параліч язика, тики м’язів обличчя, ларингоспазм, міотонію, опістотонус, орофарингеальний спазм, плевротонус, спазм язика та тризм) та тремор. Слід відзначити, що включений ширший перелік симптомів, які не обов’язково можуть мати екстрапірамідне походження.

Збільшення маси тіла.

У дослідженні на 13-му тижні при застосуванні початкової дози 150 мг збільшення маси тіла ≥ 7 % у пацієнтів було дозозалежним та спостерігалося з частотою 5 % у групі плацебо порівняно з 6 %, 8 % та 13 % у групі Ксепліону® 25 мг, 100 мг та 150 мг відповідно.

Протягом 33-тижневого відкритого перехідного/підтримуючого періоду довготривалого дослідження запобігання рецидивам 12 % пацієнтів, які отримували Ксепліон®, відповідали даному критерію (збільшення маси тіла на ≥ 7 % з подвійно сліпої фази до кінцевої точки); середнє збільшення маси тіла (стандартне відхилення) від відкритого початкового рівня становило +0,7 (4,79) кг.

Гіперпролактинемія.

Під час клінічних досліджень середнє збільшення рівня сироваткового пролактину спостерігалося у пацієнтів обох статей, які отримували  Ксепліон®. Про побічні реакції,  які могли бути спричинені підвищенням рівня пролактину (наприклад аменорея, галакторея, менструальні розлади, гінекомастія), повідомлялося загалом у ˂ 1 % пацієнтів.  

Побічні реакції, характерні для даного класу лікарських засобів.

Пролонгація інтервалу QT, вентрикулярні аритмії (фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія), раптова нез’ясована смерть, зупинка серця, тріпотіння-мерехтіння передсердь можуть виникнути при прийомі антипсихотичних засобів. Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії, включаючи випадки легеневої емболії та тромбозу глибоких вен, під час застосування антипсихотичних лікарських засобів (частота невідома).

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

У нашій інтернет-аптеці можна придбати Ксепліон. Це якісний препарат, який ми маємо у запасі. Доставка до Вас відбувається компанією Нова Пошта до Вашого міста протягом 5-6 робочих днів. На наведеній вище сторінці зображена ціна Ксепліон.

Ми гарантуємо Вам конфіденційність процесу купівлі та доставки. Наш асортимент постійно поповнюється новими ліками, що дозволяє купувати рідкісні ліки за найнижчими цінами.

Ми гарантуємо якість всіх ліків. Перед використанням будь-яких лікарських засобів наполегливо радимо звернутися до лікаря.

Якщо Ви хочете придбати Ксепліон натисніть кнопку 'Замовити', а потім перейдіть до 'Кошика' і дотримуйтесь інструкцій. В описі буде вказано ціну Ксепліон і спосіб оплати.

Бережіть своє здоров'я! Ми завжди раді допомогти вам у цьому!

Ксепліон ціна, Ксепліон купити