для медичного застосування лікарського засобу

БІНАБІК

Склад:

діюча речовина: бікалутамід.

Фармакотерапевтична група.

Антиандрогенні засоби. 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бінабік є нестероїдним антиандрогенним засобом, позбавленим іншої ендокринної активності. Вступає у зв'язок з андрогенними рецепторами без активації генної експресії, блокуючи в такий спосіб андрогенну стимуляцію. Це призводить до регресії пухлин простати. У частини хворих припинення терапії бікалутамідом може спровокувати синдром відміни.

Є рацемічною сполукою; антиандрогенну активність проявляє винятково (R)-енантіомер.

Фармакокінетика.

Бінабік добре абсорбується при прийомі внутрішньо. Їжа не проявляє будь-якого істотного клінічного ефекту на біодоступність.

Порівняно з (R)-енантіомером (S)-енантіомер швидко виводиться з організму, період напіввиведення першого становить близько 1 тижня.

При щоденному застосуванні бікалутаміду у дозі 50 мг концентрація (R)-енантіомера у плазмі крові зростає в 10 разів у результаті тривалого періоду напіввиведення.

При щоденному застосуванні бікалутаміду у дозі 50 мг плазмові концентрації (R)-енантіомера в стадії насичення становлять приблизно 22 мг/мл. Переважно активний (R)-енантіомер становить 99% від загальної кількості циркулюючих енантіомерів у стадії насичення.

На фармакокінетику (R)-енантіомера не впливає ні вік, ні порушення функції нирок або печінки легкого і середнього ступенів. При тяжкому порушенні функції печінки

(R)-енантіомер виводиться із плазми крові повільніше.

Бінабік вступає у тісний зв'язок із білками (рацемований: 96%, (R)-енантіомер: >99%) та інтенсивно метаболізується (шляхом окиснення і глюкуронування); метаболіти виводяться нирками та з жовчю приблизно в однакових співвідношеннях.

Показання.

Бінабік таблетки 150 мг показаний як препарат для монотерапії або ад'ювантно при радикальній простатектомії чи радіотерапії пацієнтам із місцеворозповсюдженим раком передміхурової залози при високому ризику прогресування захворювання.

Бінабік таблетки 150 мг також показаний для лікування пацієнтів із місцеворозповсюдженим неметастатичним раком передміхурової залози, для яких хірургічна кастрація чи інші медичні втручання не показані чи неприйнятні.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до бікалутаміду або інших компонентів препарату;

- одночасне лікування терфенадином, астемізолом або цизапридом;

- протипоказано застосовувати жінкам.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим чоловікам, у тому числі літнього віку: по 1 таблетці 1 раз на добу, в один і той самий час (вранці або ввечері) протягом не менше 2 років.

Порушення функції нирок. Корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки. При захворюваннях легкого ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Можливе посилене кумулювання при захворюваннях середнього і тяжкого ступеня.

Діти.

Препарат протипоказаний дітям.

Передозування.

Даних про передозування у людини немає. Специфічного антидоту немає, лікування − симптоматичне. Гемодіаліз неефективний. Показана підтримуюча терапія, включаючи контроль за життєво важливими функціями організму.

Побічні реакції.

З боку кровоносної і лімфатичної систем: анемія.

З боку імунної системи: гіперчутливість, ангіоедема, кропив'янка.

Серцево-судинна система: припливи, подовження інтервалу QT.

З боку травного тракту: абдомінальний біль, нудота, запор, диспепсія, метеоризм.

З боку гепатобіліарної системи: гепатотоксичність, жовтяниця, підвищення рівня трансаміназb, печінкова недостатність (повідомлялося про летальні наслідки).

З боку нервової системи: запаморочення, сонливість.

Психічні розлади: зниження лібідо, депресія.

З боку дихальної системи: інтерстиціальна хвороба легень (повідомлялося про летальні наслідки).

З боку шкіри і підшкірної тканини: алопеція, гірсутизм/відновлення росту волосся, висипання, сухість шкіри, свербіж, реакції світлочутливості.

З боку нирок і сечовивідної системи: гематурія.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз: гінекомастія, болючість молочних залозe, еректильна дисфункція.

Метаболізм та порушення харчування: зниження апетиту, збільшення маси тіла.

Загальні розлади: астенія, набряк, біль у грудній клітці.

b Порушення з боку печінки рідко були тяжкими і часто оборотними, вони зменшувались або зникали при продовженні лікування чи його припиненні.

e У більшості пацієнтів, які отримували бікалутамід 150 мг як монотерапію, відмічалась гінекомастія та/або біль в молочних залозах, що класифікувались як тяжкі. Гінекомастія може не зникнути самостійно після припинення терапії, зокрема після тривалого лікування.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Категорія відпуску.

За рецептом.