Фармакологічна дія

Протимікробний засіб, відноситься до класу оксазолідинонів. Механізм дії обумовлений селективним пригніченням синтезу білка в бактеріях. За рахунок зв'язування з бактеріальними рибосомами лінезолід запобігає утворенню функціонального комплексу, що ініціює 70S, який є компонентом процесу трансляції при синтезі білка.

Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus faecium (включаючи глікопептид-резистентні штами), Enterococcus casselifla monocytogenes, Staphylococcus aureus (включаючи метицилін-резистентні штами), Staphylococcus aureus (штами з проміжною чутливістю до глікопептидів), Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилін-резистентні штами) Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включаючи штами з проміжною чутливістю до пеніциліну та пеніцилін-резистентні штами), Streptococcus spp. (стрептококи груп C і G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аеробних грамнегативних бактерій: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаеробних грампозитивних бактерій: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (В т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаеробних грамнегативних бактерій: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.

Менш активний щодо Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Не активний щодо Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Не зазначено перехресної резистентності між лінезолідом та аміноглікозидами, бета-лактамними антибіотиками, антагоністами фолієвої кислоти, глікопептидами, лінкозамідами, хінолонами, рифаміцинами, стрептограмінами, тетрациклінами, хлор. Механізм дії лінезоліду відрізняється від механізмів дії зазначених антибактеріальних препаратів.

Резистентність до лінезоліду розвивається повільно шляхом багатостадійної мутації 23S рибосомальної РНК і відбувається з частотою менше 1х10-9-1х10-11.

Показання

Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до анаеробних та аеробних грампозитивних мікроорганізмів (включаючи інфекції, що супроводжуються бактеріємією): позалікарняна пневмонія; госпітальна пневмонія; інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції, спричинені Enterococcus spp. (в т.ч. штамами Enterococcus faecalis та Enterococcus faecium, резистентними до ванкоміцину).

Інфекції, спричинені грамнегативними мікроорганізмами, підтвердженими або підозрюваними (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання

Підвищена чутливість до лінезоліду.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування та тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічної ефективності.
Вводять внутрішньовенно у вигляді інфузій у дозі 600 мг з інтервалом 12 год. Тривалість лікування – 14-28 днів.

Пацієнтів, яким на початку терапії препарат призначали внутрішньовенно, надалі можна перевести на будь-яку лікарську форму для прийому внутрішньо. У цьому підбір дози непотрібен, т.к. біодоступність при пероральному прийомі становить майже 100%.

Побічні дії

З боку травної системи: часто (>1%) - збочення смаку, нудота, блювання, діарея, біль у животі (в т.ч. спастичний), метеоризм, зміна показників загального білірубіну, АЛТ, АСТ, ЛФ.

З боку системи кровотворення: часто (>1%) – оборотна анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.

Інші: часто (>1%) – головний біль, кандидоз; рідко – випадки периферичної невропатії та невропатії зорового нерва при застосуванні більше 28 днів (зв'язок між застосуванням лінезоліду та розвитком невропатії не доведений).

Побічні реакції не залежать від дози та, як правило, не вимагають припинення лікування.

Особливі вказівки

При розвитку діареї і натомість застосування лінезоліду слід враховувати ризик розвитку псевдомембранозного коліту різного ступеня тяжкості.

У процесі лікування необхідно проводити клінічний аналіз крові у пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку кровотечі, мієлосупресією в анамнезі, а також при одночасному застосуванні препаратів, які знижують рівень гемоглобіну, кількість тромбоцитів або їх функціональні властивості, а також у пацієнтів, які отримують лінезолід понад 2 тижні.

Лікарська взаємодія

Лінезолід є слабким оборотним неселективним інгібітором МАО, тому в деяких випадках лінезолід здатний викликати помірне оборотне посилення пресорної дії псевдоефедрину та фенілпропаноламіну. Враховуючи це, при одночасному застосуванні рекомендується знижувати початкові дози адренергічних препаратів (в т.ч. допаміну та його агоністів) та надалі здійснювати підбір дози титруванням.