ІНСТРУКЦІЯ

по медичному застосуванню препарату

АКОЛАТ

ACCOLATE

Склад

1 пігулка в оболонці Аколат містить:
зафирлукаста - 20 мг.
Інші компоненти: гипромеллоза, діоксид титану, мікрокристалічна целюлоза, кроскармеллоза натрію, повидон, моногідрат лактози, стеарат магнію.

Фармакологічна дія

Аколат - протизапальний засіб, що є блокатором лейкотриеновых рецепторів, чинить виражену антибронхоконстрикторное дію.
Вважається, що синтез лейкотрієнів, а також їх взаємодія з рецепторами є основними ланками патогенезу бронхіальної астми, для якої характерний запальний процес. Наслідком цих 

ефектів є скорочення гладкої мускулатури і набряк слизової оболонки бронхів, а також клітинні зміни, у тому числі підвищення міграції еозинофілів в легеневій тканині.
Аколат є високоселективним і конкурентним антагоністом пептидних рецепторів лейкотрієнів LTD4, LTC4, LTE4, що вважаються компонентами повільно реагуючої субстанції анафілаксії. Препарат має активність протизапального агента, що зменшує ефект медіаторів запалення.
Відзначається пригноблення процесу розвитку бронхоспазму, що асоціюється з усіма трьома пептидними лейкотрієнами, при використанні препарату Аколат.
У дослідженнях на тваринах було встановлено, що активна речовина препарату ефективно попереджає збільшення проникності посудин, що асоціюється з лейкотрієнами, яке призводить до набряку, а також збільшення рівня еозинофілів в тканинах легких, пов'язане з лейкотрієнами.
В ході досліджень не виявлено впливи препарату Аколат на простагландиновые, холинергические, тромбоксановые і рецептори гістаміну.
Відзначається зменшення неклітинного і клітинного компонентів запалення в дихальних шляхах, які викликаються антигенною провокацією. Також препарат знижує збільшення рівня 

лімфоцитів, базофілів і гістаміну і продукцію, що стимулює, альвеолярними макрофагами супероксидів.

При застосуванні препарату Аколат знижується що зростає після провокації алергенами бронхіальна гіперреактивність і бронхоконстрикция, що асоціюється з чинником, що активує 

тромбоцити. Відзначалося зниження чутливості до метахолину при тривалому застосуванні препарату Аколат. Крім того, при тривалому застосуванні препарату Аколат відзначається тривале поліпшення показників функціональної активності легенів (порівняно із стартом терапії).
У пацієнтів 5-11 років прийом препарату Аколат в дозах 10 мг двічі в добу призводив до значного поліпшення функції легенів, зокрема враховувалися показники ОФВ1 уранішня і вечірня ПСв, а також 

частота застосування бета-адреномиметиков (порівняно з плацебо). Подібне поліпшення зберігалося при продовженні терапії у вибраній дозі упродовж 1 року.

В ході досліджень відзначалося дозозалежне зниження бронхоконстрикции, яка викликається ингалируемым лейкотрієном D4. У хворих з бронхіальною астмою відзначається приблизно в 10 разів більш висока чутливість до бронхоконстрикции, асоційованою з ингалируемым лейкотрієном D4. Разове застосування препарату Аколат у пацієнтів з бронхіальною астмою дозволяє ингалировать в 100 разів більшу дозу лейкотрієну D4 із захистом від 12 до 24 годин.
Препарат Аколат знижує бронхоконстрикцию, що асоціюється з різними чинниками, включаючи фізичні навантаження, сульфурдиоксид і холодне повітря. Препарат зменшує вираженість ранньої і пізньої фази запального процесу, пов'язаного з різними антигенами, включаючи лупу тварин, рослини і змішані антигени.

У пацієнтів, одержуючих препарат Аколат відзначається зниження симптоматики бронхіальної астми (включаючи зниження нічних і денних симптомів бронхіальної астми), поліпшення 

функції легенів і зниження потреби у бета-адреномиметиках.
Перші ефекти розвиваються упродовж 1-7 дня терапії препаратом Аколат. Препарат призначений для перорального прийому і може бути зручний пацієнтам, у яких застосування інгаляційних препаратів пов'язане з певними складнощами.

Показання до застосування

Аколат застосовують в якості профілактичного засобу загострень бронхіальної астми, а також в схемах підтримувальної базисної терапії пацієнтів з бронхіальною астмою.

Спосіб застосування

Препарат Аколат призначений для перорального застосування. Оскільки засіб є профілактичним, не використовується для купірування гострих нападів бронхіальної астми, а призначається пацієнтам для стабілізації стану і зниження частоти загострення бронхіальної астми, пігулки Аколат зазвичай приймають тривало. Дозу препарату, схему терапії і тривалість застосування, а також препарати, використовувані в комбінованій терапії, призначає фахівець.

Пацієнтам від 12 років зазвичай виписують прийом 20 мг препарату Аколат двічі в добу. Середня підтримувальна доза, достатня для більшості пацієнтів, складає 20 мг/двічі в добу. Рекомендовану фахівцем дозу не слід перевищувати. Слід враховувати, що призначення більш високих доз препарату Аколат може бути причиною підвищення рівня ферментів печінки в сироватці і розвитку інших ознак гепатотоксичності.

Відзначається зниження біодоступності препарату при поєднаному прийомі з їжею, тому рекомендується приймати пігулки окремо від їжі.

Дозування препарату Аколат у окремих груп пацієнтів

Пацієнтам 7-11 років зазвичай виписують прийом 10 мг/двічі в добу. Середня підтримувальна доза, достатня для більшості пацієнтів складає 10 мг/двічі в добу. Перевищувати призначену фахівцем дозу не рекомендується.

Пацієнтам від 65 років дозу препарату Аколат необхідно знижувати, оскільки у них понижений кліренс зафирлукаста практично удвічі. Проте у пацієнтів від 65 років не реєструвалося збільшеній кумуляції активного препарату Аколат, що може допускати призначення стандартної дози при хорошій переносимості. Слід звертати особливу увагу на самопочуття пацієнтів від 65 років при підборі дози препарату Аколат.

Пацієнтам зі зміненою функцією нирок не потрібно корекцію дози препарату Аколат.

Побічні дії

При прийомі препарату Аколат у пацієнтів можливо появи небажаних симптомів, у тому числі:

ШКТ: блювота, біль в абдомінальній області, нудота, диспепсичні явища, підвищення рівня трансаміназ, гіпербілірубінемія, симптоматичний гепатит, фульминантный гепатит, недостатність печінки.

Опорно-руховий апарат: болі в суглобах і м'язах.

ЦНС: порушення сну, головний біль.

Шкіра і підшкірні тканини : висип, у тому числі везикула, набряк, кропив'янка, шкірний свербіж.

Система крові : гематоми, гіперменорея, кровотечі, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

Інші: слабкість, інфекції, реакції гіперчутливості.

Небажані симптоми, що асоціюються з прийомом препарату Аколат, зазвичай проходять самостійно при продовженні терапії або у разі відміни прийому пігулок. В ході досліджень побічні явища, що реєструвалися з боку ЦНС і ШКТ, у більшості випадків не вимагали відміни і були виражені слабо.

У пацієнтів від 65 років відзначалося підвищення частоти інфекційних захворювань, переважно респіраторної системи, які легко переносилися і не супроводжувалися вираженими ускладненнями.

Протипоказання

Аколат не призначають при вказівках на гіперчутливість при використанні зафирлукаста або допоміжних компонентів раніше.

Аколат не застосовується в лікуванні пацієнтів до 7 років.

Пігулки Аколат протипоказані пацієнтам зі зниженням функцією печінки, у тому числі асоційованим з цирозом печінки.

Пацієнтам від 65 років пігулки Аколат призначають обережно.

Вагітність

Безпека використання препарату Аколат під час виношування і годування дитини не встановлена. Призначення пігулок Аколат при вагітності допускається тільки за рішенням фахівця, який ретельно проаналізував можливі ризики і очікувану клінічну користь.

Препарат виводиться з грудним молоком і не може застосовуватися при годуванні грудьми.

Лікарська взаємодія

Аколат може використовуватися одночасно з іншими видами медикаментозної терапії, використовуваної для лікування алергічних реакцій і бронхіальної астми. Зокрема Аколат в ході досліджень застосовувався поєднаний з інгаляційними глюкокортикостероидами, пероральною і інгаляційною терапією бронходилататорами, антигістамінними і протимікробними препаратами без ознак значної взаємодії.

Аколат може використовуватися одночасно з пероральними контрацептивами. Не реєструвалося зміни кінетичних профілів цих препаратів при поєднаному прийомі.

Прийом препарату Аколат поєднаний з ацетилсаліциловою кислотою (у дозах 650 мг 4 рази в день) може призводити до підвищення показників зафирлукаста в плазмі приблизно на 45
Прийом пігулок Аколат поєднаний з еритроміцином може призводити до зниження показників зафирлукаста в сироватці на 40%.

У клінічних дослідженнях препарату Аколат при поєднаній терапії з теофіліном відзначалося зниження рівня зафирлукаста в сироватці до 30При цьому не реєструвалася зміни сироваткових показників теофіліну. У ряді постмаркетингових досліджень вказувалося, що при поєднаному використанні цих препаратів в окремих випадках можливе збільшення показників теофіліну в сироватці.

Застосування препарату Аколат з терфенадином призводило до зниження площі під кривою зафирлукаста на 54
Поєднане використання з варфарином приводить до підвищення максимального показника протромбинового часу на 35Рекомендуется регулярний контроль протромбинового часу у пацієнтів, одержуючих одночасно Аколат і варфарин. Найбільш вірогідним механізмом впливу на протромбиновое час у пацієнтів, одержуючих варфарин і Аколат, являється інгібірування зафирлукастом ізоферментів системи Р450, зокрема CYP2 C9.

У пацієнтів, що палять, в ході досліджень відзначалося підвищення кліренсу зафірлукасту на 20%.

Передозування

В ході досліджень повідомлялося про декілька випадків передозування препарату Аколат. У людини не реєструвалося симптомів інтоксикації при прийомі великої кількості препарату 

Аколат.
При передозуванні рекомендується контроль клінічного стану пацієнта і призначення відповідної терапії залежно від виникаючих симптомів.

Форма випуску

Пігулки в оболонці Аколат по 14 штук в пластинах блістерів.

Умови зберігання

Аколат зберігають поза доступом дітей, і кімнатній температурі.

Термін придатності - 3 роки.